Macrolides. Aicmiú (leath-sintéiseacha, nádúrtha agus azalides)

Is bunaithe ar an struchtúr ceimiceach - fáinne lactone Macrocyclic an grúpa antaibheathaigh macrolides. I gceist leis an aicmiú scaradh ag 14, 15 agus 16-membered. Tá na antaibheathaigh a mheastar a bheith ar an laghad tocsaineach.

Macrolides. Aicmiú de réir an chineáil tionscnaimh

macrolides nádúrtha:

Macrolide "Erythromycin" - is é seo an chéad antaibheathach bacteriostatic, a mharcáil tús le grúpa mór. Fuarthas é i 1952 ó Streptomyces erythreus - actinomycetes ithreach. Mar gheall ar macrolide "Erythromycin" an maoin ina gceangal reversibly go ribosomal 50s-subunit, a sháraíonn sé an foirmiú na bannaí peptide idir móilíní aigéad aimín ar nádúr agus go ndéanann sé bac sintéis próitéine de microorganisms éagsúla. Ní Dá bhrí sin antaibheathach "Erythromycin" tionchar a imirt ar tsintéis (cumaisc) aigéid núicléacha. Ag dáileoga arda, is féidir i leith cineálacha áirithe baictéar a bheith i bhfeidhm bactericidal.

Macrolide "spiramycin" - Is antaibheathach go bhfuil a dhíorthaítear ó Streptomyces ambofaciens actinomycetes, sé - an chéad cheann de ghrúpa de macrolides 16-membered. Is é an bonn struchtúrtha ullmhúcháin "spiramycin" - fáinne lactone. Tá sé comhdhéanta de 16 adamh carbóin (C) a bhfuil ceangailte trí iarmhar Carbaihiodráit: mycarose, mycaminose agus forosamine. Ullmhóidí bhfuil ina chomhdhéanamh spiramycin substaint ghníomhach a dháileadh i gCeanada, Meiriceá Laidineach agus san Eoraip.

Macrolide "Josamycin" - antaibheathach, grúpa ionadaíoch de macrolides 16-membered. Léiriú le Streptomyces narbonensis. Tá éifeacht ar charachtar bactericidal. Inhibits sé sintéis próitéine de na comhdhúile, cosc RNA Glasáil (iompar) agus nasctha leis an membrane subunit 50s-ribosomal, rud a blocála an malartú peptides ó lár A. ceadaithe i gcóireáil galair i toirchis.

macrolides Semi-sintéiseacha:

Macrolide "Roxithromycin" - is é seo an chéad atibiotik leath-sintéiseacha 14-membered. Bhí sé a dhíorthaítear ó an macrolide "Erythromycin". Gnéithe de struchtúr tugann sé le frithsheasmhacht in aghaidh níos airde le aigéid, micribhitheolaíochta agus paraiméadair cógaschinéiteacha níos fearr.

Macrolide "Clarithromycin" - a antaibheathach 14-membered, macrolide díorthach "Erythromycin". Tá sé tar éis friotaíocht a aigéid níos fearr agus cógaschinéitice agus airíonna antibacterial feabhsaithe.

macrolides nádúrtha-antaibheathach atá thar a bheith gníomhach i gcoinne Gram-dearfach, roinnt microorganisms Gram-diúltach agus intracellular. A macrolides nua-aimseartha ar nós leath-sintéiseacha, níos gníomhaí i gcoinne Pseudomonas, Enterobacteriaceae, microflora anaeróbach agus Bacillus fliú.

Agus ar deireadh, an azalides - na macrolides ghlúin is déanaí:

Tagraíonn Antaibheathach "Azithromycin" le azalides fho-aicme a bhfuil beagán difriúil i struchtúr ó na macrolides traidisiúnta. Ring sa macrolide "Azithromycin" aon lactone, ach an 15-membered. Kislotoustoychivot méadaíonn sé suas le 300 uaire i gcomparáid leis an antaibheathach, "Erythromycin".

Macrolides. Rangú na glúnta:

1st - drugaí "oleandomycin" "Erythromycin";
2 - macrolides "Roxithromycin", "spiramycin", "Josamycin", "midecamycin", "Clarithromycin";
3ú - macrolide "Azithromycin".

Tásca grúpa macrolide antaibheathaigh. Aicmiú Ghalair

Glacfar a théann i bhfeidhm ar an gcóras riospráide: sinusitis géarmhíochaine, tonzillofaringit streptococcal, niúmóine pobal-a fuarthas, exacerbation de bronchitis, triuch, diftéire.

Craiceann agus fíochán bog: tsifilis, clamaidia, venereum Lymphogranuloma, chancroid, acne.

bhéalchuais: periodontitis agus periostitis.

córas díleá: gastroenteritis Campylobacter, ulcer boilg.

Chomh maith leis sin macrolides úsáidtear chun cosc a chur galair seo a leanas: pertussis, meiningíteas, fiabhras rheumatic, endocarditis.