Hiostaimín H2 blockers receptor: ainmneacha na drugaí

Tá an grúpa seo i measc na n-ullmhóidí cógaseolaíochta de cheann de na príomhchúiseanna leis an modh roghnaithe maidir le cóireáil galair ulcer. Meastar gurb é an fionnachtain ar lucht leanúna H2 na gabhdóirí histamine le dhá fhiche bliain anuas an ceann is mó sa leigheas, rud a chabhraigh le réiteach ar chostais eacnamaíocha (costais inacmhainne) agus fadhbanna sóisialta. Buíochas le hullmhúcháin H2-blockers, tá feabhas tagtha ar thorthaí teiripe galair ulcer go suntasach, baineadh úsáid as idirghabhálacha máinliachta mar is annamh agus is féidir, tá feabhas ar chaighdeán maireachtála na n-othar. Tugadh "caighdeán óir" ar "Cimetidine" i gcóireáil ulcers, "Ba é Ranitidine" i 1998 an sealbhóir taifead ar dhíolacháin i gcógaseolaíocht. Is í an costas íseal an costas mór agus dá bhrí sin éifeachtúlacht na n-ullmhóidí.

Bain úsáid as

Úsáidtear blockers H2 de ghabhdóirí histamine chun cóireáil a dhéanamh ar ghalair gastroestestinal ag brath ar aigéad. Is é an mheicníocht gníomhaíochta ná bac a chur ar ghlacadóirí H2 (ar a dtugtar histamine ar a mhalairt) cealla an mhúcóis gastrach. Ar an gcúis seo, laghdaítear táirgeadh agus dul isteach i lumen an bholg aigéad hidreaclórach. Tagraíonn an grúpa drugaí seo do dhrugaí frithscréite antisecretory.

Úsáidtear an chuid is mó de na bacóirí H2 de ghabhdóirí histamine i gcásanna a léiríonn ulcer peptic. Ní hamháin go laghdaíonn na bacóirí H2 táirgeadh aigéid hidreaclórach, ach freisin pepsin a chaitheamh, méadar an mucus gastric, méaduithe sintéise próstaglandiní, méadú ar an secretion of bicarbonates. Feidhmíonn feidhm mhótair an bholg, déanann microcirculation feabhsaithe.

Táscairí le húsáid H2-blockers:

• Aife gastroesophageal;
• Pancreatitis ainsealach agus géara;
• Dyspepsia;
• Siondróm Zollinger-Ellison;
• Galair spreagtha ar an aeir a spreagadh;
• Gastritis ainsealach agus duodenitis;
• Eabhóige Barrett;
• Lesions le ulcers an mhúcóis esophageal;
• Ulcer boilg;
• Ulcers míochaineacha agus symptomatic;
• Dyspepsia ainsealach le cófra agus pian epigastric;
• Mastocytosis sistéamach;
• Chun ulcers strus a chosc;
• Siondróm Mendelssohn;
• Cosc ar niúmóine uirbeach;
• Bleeding an chonair gastroestestinal uachtarach.

Bloicéirí H2 de ghabhdóirí histamine: rangú drugaí

Tá aicmiú ar an ngrúpa seo drugaí. Roinntear iad trí ghlúin:

• Baineann "Cimetidine" leis an gcéad ghlúin.
• "Ranitidine" - an t-ionfhabhtú H2 de ghabhdóirí histamine an dara glúin.
• De réir an tríú glúin é "Famotidine."
• Is é "Nizatidine" an ceathrú giniúint.
• Baineann an cúigiú glúin le Roxatidine.

Is é "Cimetidine" an hydrophilic is lú, mar gheall ar an saolré seo an-ghearr, tá meitibileacht ae mór. Idirghníomhaíonn an níos giorra le ciocróim P-450 (einsím mhiocróbach), le hathrú ar an ráta meitibileachta hepatic den xenobiotic. Tá "Cimetidine" ina choscóir uilíoch ar mheitibileacht hepatic i measc na míochaine is mó. Maidir leis seo, tá sé in ann idirghníomhaíocht cógas-cheimiceach a dhéanamh, agus mar sin is féidir na rioscaí a bhaineann le fo-iarsmaí a charnadh agus a mhéadú.

I measc na bacóirí H2 go léir, bíonn "Cimetidine" níos fearr i bhfíocháin, rud a fhágann fo-iarsmaí méadaithe freisin. Cuireann sé teistosterón endogenous ar fáil ó chumarsáid le gabhdóirí imeallacha, rud a fhágann go laghdaíonn feabhas ar fheidhmeanna gnéasacha, go dtiocfaidh laghdú ar chumas, a fhorbraíonn impotence agus gynecomastia. Is féidir le "Cimetidine" cur isteach ar chuireann, buinneach, miallaíocht thirim agus airtrialgia, creatinine fola méadaithe, athruithe hematologic, lionsaí CNS, gníomhartha imdhíobraitheacha, éifeachtaí cardiotoxicacha. Ní ghlacann bacer H2 ar ghlacadóirí histamine an tríú glúin - "Famotidine" - níos lú isteach i bhfíocháin agus orgáin, rud a laghdaíonn líon na bhfo-iarsmaí. Ná cuir faoi deara mífheidhmiú gnéis agus drugaí na glúine ina dhiaidh sin - "Ranitidine", "Nizatidine", "Roxatidine." Ní idirghníomhaíonn siad uile le androgens.

Saintréithe comparáideacha ullmhóidí

Bhí cur síos ar ghlacadóirí H2 de ghabhdóirí histamine (ullmhúcháin maidir le haon rang a ghiniúint), an t-ainm "Ebrotidin", "Citit Bismuth Ranitidine" scoite amach, ní meascán simplí é, ach cumaisc casta. Anseo, bíonn an bonn - ranitidine - ceangailte le citrate biosmat trivalent.

Tá níos mó roghnachta níos mó ná an "Cimetidine" ag an duine atá in aice le gabhdóirí histamine an tríú glúin "Famotidine" agus II - "Ranitidine". Is é an roghnaíocht ná feiniméan coibhneasta dáileog agus dáileog. Tá "Famotidine" agus "Ranitidine" níos roghnaire ná "Cynitidine", a dhéanann difear do ghabhdóirí H2. Chun comparáid a dhéanamh: tá "Famotidine" níos cumhachtaí ná "Ranitidine" ocht n-uaire, "Cynitidine" - daichead uair. Déantar difríochtaí i neart a chinneadh ó na sonraí maidir le comhionann dáileoga de H2-blockers éagsúla a dhéanann difear d'aigéad hidreaclórach a chosc. Cinntíonn neart na mbannaí leis na gabhdóirí fad na héifeachta freisin. Má tá an druga faoi cheangal go láidir leis an nglacadóir, ní féidir é a dhíthuiscint go mall, déantar ré na héifeachta a chinneadh. Braitheann an secretion basal "Famotidine" an ceann is faide. De réir mar a léiríonn staidéir, soláthraíonn "Cimetidine" laghdú ar an secretion basal ar feadh 5 uair an chloig, "Ranitidine" - 7-8 uair an chloig, 12 uair an chloig - "Famotidine."

Baineann H2-blockers le grúpa de shubstaintí drugaí hydrophilic. I measc na glúine go léir, tá "Cimetidine" níos lú hidreacile ná mar a chéile, agus go measartha lipophilic. Tugann sé seo an cumas dó dul isteach go héasca ar orgáin éagsúla, éifeachtaí ar ghlacadóirí H2, a eascraíonn le fo-iarsmaí éagsúla. Meastar go bhfuil "Famotidine" agus "Ranitidine" an-hydrophilic, ní théann siad go maith trí mheán fíocháin, a phríomh-éifeacht ar na gabhdóirí H2 de chealla parietal.

An líon uasta fo-iarsmaí i "Cimetidine." Ní dhéanann "Famotidine" agus "Ranitidine", de bharr athruithe sa struchtúr ceimiceach, difear do mheitibileacht einsímí hepatic agus níos lú fo-iarsmaí a tháirgeadh.

Stair

Thosaigh stair an ghrúpa seo de H2-blockers i 1972. Rinne James Black iniúchadh agus comhshó ar líon mór comhdhúile a bhí cosúil le struchtúr leis an móilín histamine faoi choimisiún saotharlainne faoi stiúir James Black. Nuair a aithníodh na comhdhúile sábháilte, cuireadh iad ar aghaidh le haghaidh staidéir chliniciúla. Níorbh fhéidir an t-imscrúdú a bhí ag an bprionsabal an-chéad éifeachtach. Athraíodh a struchtúr, agus d'éirigh sé a bheith ina mheitillamide. Léirigh staidéir chliniciúla níos mó éifeachtúlachta, ach is cosúil go raibh tocsaineacht níos mó, a léirigh féin i bhfoirm granulocytopenia. Leanadh ar aghaidh le fionnachtain "Cimetidine" (an chéad ghlúin drugaí). Bhí trialacha cliniciúla rathúla ag an druga, i 1974 ceadaíodh é. Ansin thosaigh siad ag úsáid blocóirí H2 de ghabhdóirí histamine i gcleachtas cliniciúil, bhí sé ina réabhlóid i gastraenterology. Fuair James Black i 1988 an Duais Nobel don fhionnachtain seo.

Ní sheasann an t-eolaíocht fós. Mar gheall ar na fo-iarsmaí éagsúla de "cimetidine," tá tús curtha ag cógaseolaithe díriú ar chomhdhúile níos éifeachtaí a aimsiú. Fuarthas amach ansin go raibh ionfhabhtaithe H2 nua eile ann. Laghdaíonn drugaí secretion, ach ní dhéanann siad difear dá spreagóirí (acetylcholine, gastrin). Tá fo-iarsmaí, "aigéad ricochet", dírithe ar eolaithe chun gníomhairí nua a aimsiú chun aigéadacht a laghdú.

Leigheas léigthe

Tá rang drugaí níos nua-aimseartha ann - coscóirí caidéil prótóin. Feabhas siad i bhforchur aigéadach, de réir na n-íosfhórsmaí is lú, nuair a dhéantar gníomhartha de lucht leanúna H2 de ghabhdóirí histamine. Úsáidtear na drugaí, a bhfuil a n-ainmneacha atá liostaithe thuas, i gcleachtas cliniciúil go minic mar gheall ar ghéineolaíocht, ar chúiseanna eacnamaíocha (níos minice "Famotidine" nó "Ranitidine").

Déantar modhanna antisecretory nua-aimseartha a úsáidtear chun an méid aigéad hidreaclórach a laghdú roinnte ina dhá rang mór: coscóirí caidéil prótón (PPIanna), chomh maith le hoscálaithe H2 de ghabhdóirí histamine. Is é an éifeacht atá ag na drugaí le tachyphylaxis, nuair a chuireann an riarachán arís agus arís eile laghdú ar an éifeacht theiripeach. Níl locht den sórt sin ag an IPP, dá bhrí sin, murab ionann agus bacóirí H2, moltar dóibh teiripe fada.

Breathnaítear ar an bhfeiniméan maidir le forbairt tachyphylaxis le húsáideoirí H2 ó thús na teiripe laistigh de 42 uair an chloig. Nuair a dhéantar fuiliú gastroduodenal ulcerative a chóireáil, níl sé molta H2-blockers a úsáid, tugtar tús áite do choisitheoirí an chaidéil prótón.

Friotaíocht

I gcásanna áirithe, bíonn blocóirí gabhdóirí Histamine H2 (an t-aicmiú léirithe thuas), chomh maith le drugaí PPI uaireanta ina chúis le friotaíocht. Nuair a dhéanann na hothair seo monatóireacht ar pH an bholgáin, ní bhraitheann aon athruithe ar leibhéal na aigéadacht intragastric. Uaireanta, tá cásanna frithsheasmhachta le haon ghrúpa H2 de ghluaisteoirí giniúna 2 nó 3 nó chun coscóirí an chaidéil prótón. Thairis sin, ní thugann an dáileog i gcásanna den sórt sin toradh, is gá cineál difriúil drugaí a roghnú. Taispeánann staidéar ar roinnt H2-blockers, chomh maith le omeprazole (PPI) nach bhfuil aon athruithe ar an pH-mhéadracht laethúil ó 1 go 5% de na cásanna. Le breathnóireacht dinimiciúil ar an bpróiseas cóireála ar spleáchas aigéadach, meastar an scéim is réasúnach, áit a ndéantar an pH-mhéadracht laethúil a scrúdú ar dtús, agus ansin an cúigiú agus an seachtú lá de theiripe. Léiríonn láithreacht na n-othar a bhfuil friotaíocht iomlán orthu nach bhfuil aon druga ann a bheadh éifeachtach go hiomlán i gcleachtas leighis.

Éifeachtaí Taobh

Fágann bacóirí H 2 de ghabhdóirí histamine fo-iarsmaí le minicíocht éagsúil. Tugann úsáid "cimetidine" iad i 3,2% de na cásanna. "Famotidine - 1.3%," Ranitidine "- 2.7%. Áirítear sna fo-iarsmaí:

• Meadhrán, tinneas cinn, imní, tuirse, codlatacht, comhfhiosach mearbhall, dúlagar, tuaslagán, cuileoga, gluaiseachtaí neamhdheonach, lagú amhairc.
• Arrhythmia, lena n-áirítear bradycardia, tachycardia, extrasystole, asystole.
• Diarrhea nó constipation, pian bhoilg, vomiting, nausea.
• Pancreatitis géarmhíochaine.
• Síntiúlacht (fiabhras, breá, mialóg, turraing anaifiolactach, airtrialgia, erythema multiforme, angioedema).
• Athruithe i dtástálacha ae feidhmiúla, heipitíteas measctha nó iomlánaíoch le nó gan dochar.
• Creatinine méadaithe.
• Neamhoird hematopoiesis (leukopenia, pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, anemia aplastic agus hypoplasia an inchinn, anemia imdhíonachta hemolytic.
• Impotence.
• Ginecomastia.
• Alopecia.
• Libido laghdaithe.

Tá na fo-iarsmaí is mó ag famotidine ar an conradh gastrointestinal, is minic a fhorbraíonn buinneach, i gcásanna annamh, ar a mhalairt, tá constipation ann. Bíonn buinneach mar thoradh ar éifeachtaí antisecretory. Mar gheall ar an méid a laghdaíonn an méid aigéid hidreaclórach sa bholg, ardaíonn an leibhéal pH. Sa chás seo, casann an pepsinogen go mall isteach sa phepsin, rud a chabhraíonn le miondealú próitéiní. Déantar díleá a chur isteach, agus is minic a fhorbraíonn buinneach.

Contraindications

Áirítear ar na daoine atá ag gabháil le gabhdóirí histamine H2 roinnt drugaí a bhfuil na contúirtí seo a leanas le húsáid:

• Sárú ag obair na duáin agus ae.
• Ciorróis an ae (einceifileapaite cairfhórasach in anamnesis).
• Lachtadh.
• Síntiúlacht le haon druga den ghrúpa seo.
• Thoirchis.
• Leanaí faoi bhun 14 bliana.

Idirghníomhú le bealaí eile

Tá ionfhabhtuithe áirithe drugaí cógas-chaincheapacha i gceist le hackers H 2 de ghabhdóirí histamine, a bhfuil a mheicníocht gníomhaíochta anois intuigthe anois.

Súchán sa bholg. Mar gheall ar éifeachtaí antisecretory, is féidir le blocóirí H2 tionchar a imirt ar ionsú na ndrugaí leictrilít sin, áit a bhfuil spleáchas ann ar pH, ós rud é gur féidir leis na drugaí an méid idirleathadh agus ionization a laghdú. Is féidir le "Cimetidine" ionsú drugaí den sórt sin a laghdú mar "Antipyrine", "Ketoconazole", "Aminazine" agus ullmhóidí iarainn éagsúla. Chun sáruithe den sórt sin a ionsú a sheachaint, ba chóir míochainí a ghlacadh 1-2 uair an chloig roimh úsáid H2-blockers.

Meitibileacht Hepatic. Déantar idirghníomhaíocht ghníomhach le hobairitheoirí gabhartaithe histamine (ullmhúcháin an chéad ghlúin go háirithe) go gníomhach le ciochrómóm P-450, arb é an príomh-oxidant ae é. Má dhéantar méaduithe ar an saolré a dhíchur, is féidir leis an ngníomh a bheith fada agus is féidir ródháileog an druga a léiriú, a mheitibileofar níos mó ná 74%. Is é an imoibriú is cumhachtaí le ciochrómóm P-450 cimetidine, 10 n-uaire níos mó ná Ranitidine. Ní tharlaíonn idirghníomhú le "Famotidine" ar chor ar bith. Ar an gcúis seo, nuair a úsáideann "Ranitidine" agus "Famotidine" níl aon shárú ar mheitibileacht hepatic drugaí, nó go léiríonn sé féin i méid nach beag. Leis an úsáid a bhaint as imréiteach "Cimetidine" do dhrugaí laghdaítear thart ar 40%, agus tá sé seo suntasach ó thaobh cliniciúil.

An ráta sruth fola hepatic. Is féidir an ráta sreabhadh fola hepatic a laghdú go 40% le húsáid "Cimetidine", chomh maith le "Ranitidine", is féidir meitibileacht sistéamach drugaí ardréitigh a laghdú. Ní athraíonn "Famotidine" ráta na sreabhadh fola tairseach sna cásanna seo.

Easfhearadh tubular na duáin. Tá secretion gníomhach ar na tubúnaí duánach ag secreted H2-blockers. Sna cásanna seo, is féidir idirghníomhaíochtaí le drugaí comhthreomhara má dhéantar a n-eisfhearadh leis na meicníochtaí céanna. Is féidir le "Imethidine" agus "Ranitidine" eisfhearadh duánach a laghdú go 35% de novocainamide, quinidine, acetylnocainamide. Níl éifeacht ag "Famotidine" maidir le tarraingt siar na ndrugaí seo. Ina theannta sin, tá a dáileog teiripeach in ann tiúchan íseal a chur ar fáil sa phlasma, rud nach rachaidh iomaíocht suntasach le gníomhairí eile ag leibhéil na secretion cailciam.

Idirghníomhaíochtaí cógaseolaíochta. Is féidir leis an idirghníomhaíocht de H2-blockers le grúpaí drugaí antisecretory eile éifeachtúlacht theiripe a mhéadú (mar shampla, le holinoblokatorami). Tá teaglaim le drugaí a théann i bhfeidhm ar Helicobacter (drugaí metronidazole, bismuth, tetracycline, clarithromycin, amoxicillin), ag luasghéarú ulcers péptic.

Bunaítear idirghníomhaíochtaí díobhálacha cógacodinimiciúil nuair a chuirtear le drugaí ina bhfuil testosterón. Déantar hormone "Cimetidine" a aistriú ón nasc leis na gabhdóirí 20%, an tiúchan sa plasma fola ag an am céanna. Níl éifeacht den sórt sin ag "Famotidine" agus "Ranitidine".

Ainmneacha trádála

Ár dtír, cláraítear na hullmhúcháin seo a leanas de H2-blockers agus tá siad ar fáil le díol:

"Cimetidine"

Ainmneacha trádála: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidine", "Yenametidin", "Gistodil", "Novo-cimetin", "Neutronorm", "Tagamet", "Symesan", "Primamet", "Tsemidine" , "Ulcometin", "ULKZAL", "Zimet", "Tzimegexal", "Tsigamet", "Cimetidine-Rivofarm", "Cimetidine Lannacher".

"Ranitidine"

Ainmneacha trádála: Acilok, Ranitidine Vramed, Acidex, Asitec, Gistak, Vero-ranitidine, Zoran, Zanthin, Ranitidine Sediko, Zantak, Ranigast, , Ranibert 150, Ranitidine, Ranisone, Ranisan, Ranitidine Akos, Ranitidine BMS, Ranitin, Rantak, Ranks, Rantag, Yazitin, Ulran "," Ulkodin ".

"Famotidine"

na hainmneacha trádála: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidine Agos", "Famotsid", "famotidine Apo", "famotidine Acre".

"Nizatidine". trádainm "Aksid".

"Roxatidine". trádainm "Roxane".

"Chiotráite Biosmat Ranitidine". trádainm "Pilorid".