Nimhiú gníomhairí anticholinesterase. Cad é anticholinesterases?

ar néaróin Tá bíoga tarchurtha ar fáil ag substaintí speisialta - idirghabhálaithe. Is é ceann de na neurotransmitter acetylcholine. Tá na gníomhairí, agus ag an synapses, difear do na seicní cille cúis a inhibition nó spreagadh agus a bhfuil éifeachtaí éagsúla. An neurotransmitter farasbarr scoilt einsímí sonracha.

Drugaí Anticholinesterase: gnéithe agus cuspóirí

De réir na drugaí anticholinesterase iad siúd a chuireann cosc ar an cholinesterase einsím. Seo cleaves einsím ag an hidrealú an acetylcholine neurotransmitter, a tharchuireann bíoga i so-ghabhálach synapses nerves parasympathetic, ganglia an gcéanna, agus i ngach snáithíní sómach. anticholinesterases a ceapadh chun feabhas a chur ar gníomh staide de néaróin acetylcholine, agus spreagadh codanna áirithe den chóras néarógach. Tá tionchar acu ar an orgánaigh iomlán ar úsáid na ndrugaí.

Is anticholinesterases gníomhaíocht den chineál céanna leis an éifeacht a spreagadh nerves cholinergic. Na drugaí idirghníomhú leis an suíomh céanna ar an ghníomhaíocht dromchla receptor acetylcholine mar, rud a chruthódh poitéinseal gníomh maidir le deireadh a nerve. Tá Cholinomimetics agus gníomhairí anticholinesterase, go deimhin, ar an ngrúpa céanna de shubstaintí cógaseolaíochta. Tá roinnt cineálacha drugaí atá difriúil i struchtúr ceimiceach agus inaisathraitheacht na gníomhaíochta. blockers cholinesterase roinnte inchúlaithe agus dochúlaithe isteach.

Gníomhaíocht atá inchúlaithe

Tá ullmhóidí gníomh inchúlaithe ar an struchtúr ceimiceach na eistir aigéad carbamic agus aminoalcohols éagsúla - Anticholinesterases. chomhdhéanann í Imoibriú blocála cholinesterase, bíonn sé deireadh aigéadach, a bhunaíonn an einsím le móilín bhfad níos cobhsaí cumarsáide seachas mar a déanta ag an idirghníomhú le acetylcholine. Tarlaíonn scrios iomlán ar an cumaisc trí hidrealú ar feadh 3-4 uair an chloig.

Ag baint úsáide as éifeacht inchúlaithe anticholinesterase Is éard is "galantamine", "fisistigmín", "Neostigmine" (nó "Neostigmine"), "pyridostigmine," "oksazil", "rivastigmine", "edrophonium."

In fosfair - gníomh aon teacht aniar óna substaint

Tá Foirmlí gníomh dochúlaithe den ghrúpa seo na comhdhúile orgánafosfair. Tá na substaintí bac acetylcholinesterase ar feadh i bhfad. Fosfar, atá i gcomhdhéanamh an móilíní foirmeacha cumaisc cobhsaí leis an einsím, is féidir a maireachtáil sa chorp ar feadh roinnt laethanta nó fiú seachtaine. Tarlaíonn Téarnaimh gá méid acetylcholinesterase trí foirmiú na móilíní nua. Tá an grúpa seo de chomhdhúile "phosphacol", "Armin", "trichlorfon", "malaitian", "dichlorvos" substaintí tocsaineacha, a úsáidtear le linn na n-oibríochtaí míleata - Sarin agus Soman.

Tá drugaí organophosphate an-tocsaineach. Déantar iad a úsáid go minic i saol laethúil mar feithidicídí; nimhiú féidir ag a n-úsáid mhícheart agus neamh-urramú bearta sábháilteachta.

Éifeachtaí anticholinesterase drugaí

Ag cosúlacht áirithe idir na héifeachtaí a tháirgeann na anticholinesterases comhlacht, comharthaí ann do gach duine acu speisialta. Machnamh a dhéanamh ar éifeacht phraiticiúil nuair a riaradh isteach sa chorp is féidir, mar shampla, "neostigmine".

Is "Neostigmine" ar fáil i ampaill i bhfoirm tuaslagán 0.05% agus subcutaneously instealladh nó a intravenously. Nuair a ghann i an fhuil éascaíonn sé an sliocht na phulsanna i tarchuir neuromuscular agus an ganglia an chórais autonomic néaróg. Is é an othair riocht léiriú mar seo a leanas:

• mar gheall ar an crapadh muscle ciorclach an inteacháin Tá dalta narrowed;
• Tarlaíonn spasm cóiríochta, glacann an lionsa cruth dronnach mar gheall ar scíthe Zinn Tá bundles fócais leagtha chun an t-achar in aice leis, tá an cumas chun idirdhealú rudaí go dtí seo laghdaithe go suntasach;
• laghdaigh an ráta croí;
• méadaíonn an ton na matáin rianúil orgáin inmheánacha - chonair riospráide, boilg agus intestines, uterus, lamhnán;
• feabhsaithe contractions muscle skeletal mar gheall ar an sliocht níos impulses ag synapses;
• secretion méadaithe faireoga exocrine - allais, salivary, bronchial, gastric.

iarratas

Tá na héifeachtaí atá freagrach as an úsáid a bhaint an ghrúpa seo na ndrugaí sa leigheas i gcásanna éagsúla. Níl Tásca anticholinesterase gníomhairí teoranta do ghalair shonracha, ó tá siad i bhfeidhm ar an gcóras lárnach agus néarchóras imeallach, is cúis leis an tionchar foriomlán ar an orgánaigh ar fad. Is minic go bhfuil siad ceaptha de shárú ar an innervation agus an ton muscle skeletal nó mín.

Mheas an bhféadfaí cóireáil le gníomhairí anticholinesterase a bheith ar an sampla de "neostigmine". Tá an cógas gníomh inchúlaithe i bhfeidhm i myasthenia - galar autoimmune, rud a léirítear i an laige na matáin chnámharlaigh. Manifests an galar féin ar tháinig laghdú ar dtús ton matáin aghaidhe, ansin an lagú na matáin sna extremities mhuineál, uachtair agus íochtair; i gcásanna tromchúiseacha, teip riospráide mar gheall ar oibriú neamhleor an scairt. gníomhartha "Neostigmine" Siomptómach ar an gcomhlacht, a athchóiriú an tarchur impulses leis an tarchur neuromuscular, feabhas a chur ar ton muscle agus gníomhaíocht mótair éascú.

Chomh maith leis sin, tá an druga a thugtar sa tréimhse postoperative nuair a bheidh an chonair an díleá nó atony an lamhnán fuail. I oftailmeolaíochta gcuirtear in iúl annamh le glaucoma a laghdú brú intraocular. Toisc go bhfuil an antagonist úsáidtear i ródháileog de relaxants muscle agus drugaí antidepolyarizuyuschego gníomh. Ó am go chéile "Neostigmine" Is é a úsáidtear chun spreagadh crapthaí muscle le saothair lag.

galar Alzheimer

Ullmhóidí Tá gníomh inchúlaithe úsáideadh chun galair lárchóras na néaróg, tá sé deacair a chóireáil. Tá galar Alzheimer ceaptha "galantamine" - ar alcalóideach a fhaightear ó na tiúbair de snowdrops chineál Galantus ( "Rivastigmine", aka "Exelon"), ach bhí an chuid is mó therapeutically éifeachtach "donepezil", go bloic roghnach an acetylcholinesterase i synapses inchinn agus nach bhfuil beagnach difear dá néarchóras imeallach.

Contraindications

Bunaithe ar na héifeachtaí drugaí cholinesterase gníomhaíochta inchúlaithe, tá contraindications chuig a gceann scríbe titimeas, plúchadh, pectoris aingíne, galar Parkinson agus neamhoird éagsúla den chóras sheoladh cairdiach.

Comharthaí de ródháileog agus nimhiú pian

anticholinesterases Nimhiú Tugann hairíonna a bhaineann go díreach le spreagadh iomarcach gabhdóirí íogair acetylcholine. Pupillary faoi deara, slowing an ráta croí (bradycardia), spasm bronchial agus - dá bhrí sin - comharthaí dyspnea hyperperistalsis conradh gastrointestinal dtí urlacan agus buinneach, urination minic. De réir a chéile a laghdú brú fola mar thoradh ar an éifeacht coscánaithe an nerve vagal. Tharlaíonn contractions chaotic agus muscle skeletal agus teanga bpreabfaidh mar gheall ar neamhoird a dhéanamh ar sheoladh i tarchuir neuromuscular.

nimhiú FOS

Ionghabháil orgánafosfair a Comhdhúile cúis pictiúr cliniciúil cosúil leis na gníomhairí nimhiú gníomh anticholinesterase inchúlaithe. Féadfar comharthaí le feiceáil níos gile mar gheall ar an tocsaineacht níos airde na ndrugaí. Maidir le hairíonna de nimhiú ag an leibhéal sómach a leanas leis na héifeachtaí ar an leibhéal lárchóras na néaróg - mearbhall, measctha suas, dúlagar riospráide.

Comhdhúile orgánafosfair faoi deara cramps géar, blurred fís, dyspnea, sweating, urlacan dian, agitation - Tosaíonn an t-othar le scaoll, bíonn sé unmanageable. Mar gheall ar an spasm muscle réidh bhraith pian géar ina bholg. Nuair a tharlaíonn meath cramps, titeann brú fola, forbraíonn cóma. D'fhéadfadh Bás tharlaíonn mar gheall ar paralysis an ionaid riospráide.

comharthaí den chineál céanna a breathnaíodh i gcásanna nimhiú Amanita muscaria. Tá sé seo mar gheall ar a n-ábhar de muscarinic - nimh le gníomh cholinomimetic.

Gníomhartha i gcás nimhiú

Is féidir le cóir leighis i gcás nimhiú le gníomhairí anticholinesterase ach speisialtóireachta. Sna cásanna sin, tá an réiteach a tugadh isteach "Atraipín" Is instealladh subcutaneous féidir a shannadh "Metacin" nó anticholinergics eile. Is gá análaithe a choimeád ar bun ar an leibhéal iomchuí. An féidir é a úsáid tracheotomy, aerú meicniúil agus ocsaiginithe.

Nuair a aithint FOS nimhiú tí an fhoinse nimh isteach sa chorp. Má tá an tsubstaint penetrated tríd an craiceann, tá sé rinsed 3-5 réiteach% Soda nó le huisce agus gallúnach. Sa chás ina bhfuil an druga a bheith ionghabháil, a chur i gcrích lavage gastric, enemas il, adsorbents nó laxatives a thabhairt. Má tá an comhdhúil orgánafosfair í a bhí am go dtitfidh bheag nó níos mó isteach an bloodstream, atá sannta diurez baint úsáide as drugaí diuretic. I gcásanna áirithe, i muinín modhanna scagadh na fola trí haema-scagdhealaithe agus hemosorption.

Ina theannta sin, i gcás FOS nimhiú ceaptha cholinesterase Reaktivatory, a nuair a riaradh sa chéad chúpla uair an chloig tar éis an meisce féidir a chur ar ais le heinsímí blocked. D'fhéadfadh sé a bheith "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Má tá brú fola ard, symptomatically forordaithe drugaí antihypertensive. Tá tús áite tugtha dóibh siúd nach gcuireann isteach ar lárchóras na néaróg. Leis an lagú análaithe spontáineach Is aeráil mheicniúil agus ag tabhairt ocsaigin.