Gonadotropin-scaoileadh hormone (GnRH): go háirithe drugaí agus analogs

Gonadotropin-scaoileadh hormone é (GnRH) ar a dtugtar hormone a scaoileann luteinizing hormone (LHRH) agus lyuliberin a bhfuil peptide hormone trófach freagrach as scaoileadh FSH (hormone spreagadh follicle), agus (TL), luteinizing hormone ón pituitary anterior. GnRH - hormone shintéisiú agus a scaoiltear sa hypothalamus néaróin GnRH. Baineann sé seo peptide le teaghlaigh de gonadotropin-scaoileadh hormone agus a ionadaíonn osinachalny córas céim hypothalamic-pituitary-adrenal. Beidh an páipéar a chur i láthair mar antagonists de hormone gonadotropin-scaoileadh.

struchtúr

laureates Nobel, Andrew V. Schally agus Rozhe Giymen a mhínítear i 1977, ag aithint na saintréithe GnRH: piroGlyu-Giese-TRP-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2. Cad is coitianta i gcur i láthair peptides, an t-ord a tugadh ó N-fhoirceann le C-foirceann le cur i láthair peptide, mar is gnách, ach freisin ar chaighdeán skip ainmniú chirality, le tuiscint go aimínaigéid sa L-cruth atá suite. Is iad na giorrúcháin thuasluaite aimínaigéid caighdeánach proteinogenic. Is eisceacht piroGlyu - aigéad pyroglutamic, díorthach de aigéad glútamach. Ag an C-aistir fios NH2 go gcríochnaíonn an slabhra karboksidaminom ionad carboxylate haghaidh saor in aisce.

sintéis

An réamhtheachtaí de gonadotropin-scaoileadh hormone GNRH1 géine lonnaithe i crómasóim 8 8. decapeptide mhamach Gnáth shintéisiú 92 aimínaigéad réamh-prohormone in hypothalamus preoptic tosaigh. Is sprioc do mheicníochtaí gcóras éagsúil rialáil ais hypothalamic-pituitary-adrenal bac le leibhéil estrogen a mhéadú i gcorp.

feidhmiúlacht

Gonadotropin-scaoileadh hormone secreted isteach an sreabhadh fola an réigiúin pituitary tairseach vein an eminence airmheán. GnRH a aistriú chuig an sruth fola pituitary an fhéith iomprach, ina mbeidh cealla gonadotropic nuair receptors féin CCF hormone receptor GnRH gonadotropin-scaoileadh, seacht receptors transmembrane go Réimnítear leis an G-próitéine agus a spreagfaidh isoform beta phosphoinositide phospholipase C, a théann leis an slógadh kinase próitéine C agus cailciam . Mar thoradh air seo ar an activation na próitéiní a bhfuil baint acu leis secretion agus sintéis na FSH gonadotropins agus LH. Le linn proteolysis GnRH scoilt ar feadh cúpla nóiméad. Mar leanbh, is é a ghníomhaíocht an-íseal, ag méadú i adolescence nó adolescence. Braitheann rath ar an ghníomhaíocht fheidhm pulsatility atáirgthe atá faoi rialú go criticiúil ag lúb aiseolais. Ach nach bhfuil gníomhaíocht GnRH le linn toirchis ag teastáil. Is féidir Galar nó dysfunction, chomh maith le damáiste agus cineál díobháil orgánach hypothalamus agus pituitary siadaí ina chúis gníomhaíocht pulsatility a bheadh acu. Leibhéil prolactin ardaithe laghdaíonn an ghníomhaíocht na GnRH, hyperinsulinemia agus ardaíonn sé agus cúiseanna suaitheadh ar an ngníomhaíocht na FSH agus TL, mar shampla i ovaries polycystic. Tá Siondróm Kallmana arb iad is sainairíonna an easpa sintéise GnRH.

neurohormones

Is féidir GnRH chur i leith an neurohormones. Léirithe gonadotropin-scaoileadh hormone sa cheantar preoptic chuimsíonn an chuid is mó de na néaróin GnRH-secreting. Tá na néaróin de thionscnamh na fíocháin nasal agus aistriú go dtí an inchinn ina san septum medial agus ansin scaipthe sa hypothalamus a bhaineann le deindrítí fada, níos mó ná 1 mm ar fhad. Cuidíonn an sioncrónaithe scaoileadh GnRH iad i bundles cumaisc a tháirgeadh a ionchur synaptic amháin. Ag baint úsáide as roinnt de tharchuradóirí éagsúla ar nós GABA, glutamate agus norepinephrine rialaithe GnRH néaróin secreting. Narpimer, tar éis riarachán na mban progesterone-estrogen spreagann dopamine scaoileadh TL; agus is féidir le mná ovariectomized dopamine bac ar an scaoileadh TL. Is féidir leis an rialtóir is tábhachtaí de scaoileadh GnRH póg-peptin a rialáil trí estrogen. Mar sin féin, ní raibh go bhfuil neuronal secreting póg-peptin agus cur in iúl an alfa agus estrogen gabhdóirí.

Tá sé tábhachtach go mbeadh a fhios cad iad na agónaithe hormone gonadotropin-scaoileadh. Beidh an tAirteagal seo a bheith ar an eolas faoi.

Tionchar ar orgáin eile

An ról atá ag GnRH droch staidéar sna phróisis na beatha chomh maith leis an gland pituitary agus an hypothalamus. Tá an deis ann go bhfuil sé i bhfeidhm ar na faireoga gnéis agus an broghais freisin gabhdóirí GnRH agus GnRH féin a shuífear i cealla ailse, ovarian, endometrial, próstatach, agus ailse chíche.

Éifeachtaí ar iompar

Tá iompar an táirgeadh an hormone GnRH tionchar freisin. An teaghlach na n-iasc fishes Cichlid taispeáint ceannas sóisialta, A bhfuil rialáil GnRH secretion, feabhsaithe nuair a cichlids íogair sóisialta rialachán laghdaithe de GnRH secretion. An méid de na néaróin a secrete GnRH ag brath ar an iompar agus an timpeallacht shóisialta. Níos mó fireannaigh méid mór ar leith secreting GnRH néaróin ireann fireannaigh chomh scoite amach. tá baineannaigh phórúcháin freisin méid beag de néaróin ná i mná ghrúpa rialú. Ag so mar an rialacháin shóisialta de GnRH hormone.

Agónaithe de hormone gonadotropin-scaoileadh Pléitear thíos.

iarratais leighis

Chun an chóireáil daoine breoite sular forordaithe GnRH nádúrtha mar gonadorelin Hidreaclóiríd (Faktrel) agus gonadorelin diatsetattetragidrata (Tsistorelin). Tá struchtúr Modhnuithe GnRH dekapiptida ba chúis le cruthú uathúil, spreagadh nó gonadotropins shochtadh a chuireann leathré. Agus tháinig na analogs sintéiseacha de hormone nádúrtha. Leuprorelin aschur a úsáidtear le haghaidh cóireáil endometriosis, kartsiomy chíche, kartsiomy próstatach agus freisin tar éis roinnt blianta de thaighde in 1980, i Vol. H. Komita a rinne an Dr Florence ó Ollscoil Yale, le haghaidh cóireáil puberty precocious, mar insileadh leanúnach.

Gonadotropin-scaoileadh hormone: an praghas

An meánchostas buidéal amháin - ó 300 Rúbal.

Oibriú Gnéis Ainmhithe

Difríochtaí a ba chúis freisin ag gníomhaíocht iompar gnéasach de GnRH. Mar shampla, is cúis taispeántais feabhsaithe iompar gnéasach mná méadú ar an leibhéal na n-GnRH. I Gealbhan white-crowned méadaithe copulation an éileamh tar éis tabhairt isteach na GnRH, agus feabhsaithe i iompar gnéasach mamaigh taispeántais i baineannaigh, féidir iad a chomhlíonadh ar an dallóg fad-tailed bán-toothed agus a thréimhse folaigh meath le linn na taispeántais ar chúl an fear agus gluaiseacht ina dtreo an eireaball. Cuireann sé an ghníomhaíocht na bhfear testosterone méadú de GnRH os cionn leibhéal gnáth gníomhaíochta testosterone. cúiseanna obair Meath GnRH éifeacht fiseolaíocht ghráin atáirgthe agus iompar mháthar. Má táimid i gcomparáid leis lucha baineann le linn ghnáth-chóras GnRH, is iad na mná níos mó i gceist mar gheall ar na glúine ná le líon laghdaithe neurons faoi 30%. Is dócha, beidh na lucha laonna saoire ar leithligh, a eascraíonn i níos faide iad a fháil.

iarratais Tréidliachta

Nuair is cuí gonadotropin-scaoileadh hormone? Drugaí a úsáidtear sa leigheas tréidliachta mar leigheas le haghaidh cóireáil galair ovarian chisteach in eallach. A analógach sintéiseach sin, deslorelin úsáidtear le haghaidh rialú tréidliachta feidhmeanna atáirgthe baint úsáide as an implant agus ar fhoirmliú scaoileadh leanúnach.

Smaoinigh analógacha de hormone gonadotropin-scaoileadh.

Agónaithe agus antagonists hormone gonadotropin-scaoileadh

Ar leithligh, is féidir le grúpa drugaí a bhfuil tionchar acu meicníocht a dtugtar ceart agonist de hormone gonadotropin-scaoileadh. Ciallaíonn sé seo go n-eascraíonn an éifeacht an ghrúpa seo na ndrugaí ar an gland pituitary éifeacht comhionann leis an éifeacht a hormone féin. Is féidir le Ionadaithe an ghrúpa seo a bheith ar a dtugtar "Sinarel", "Lyukrin Gonapeptil iosta." Seo agonist hormone gonadotropin-scaoileadh. Na foirmlí i bhfeidhm roimh agus tar éis cóireála ar fibroids, endometriosis agus roimh surgically bhaint de na uterus (hysterectomy) i gcóireáil infertility. Substaintí gníomhacha faoi thionchar sos sú gastric agus dá bhrí sin gach druga a instealladh faoi an craiceann nó isteach sa interanazolno muscle.

De réir na antagonists hormone gonadotropin-scaoileadh go bhfuil "Tsetrotid" ( "Tsetroteriks"), "ganirelix" agus mar sin de.